Rezdiffra(Resmetirom)

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2024年3月14日,MASH治疗领域迎来重大进展,FDA批准Madrigal的口服小分子药物Rezdiffra用于治疗伴有中度至晚期肝瘢痕形成(纤维化)的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎成人患者,配合饮食、运动一起使用。这是40年来首款获批上市的MASH药物。


Resmetirom是一款甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。THR-β在人体肝脏中高表达,能够调节脂代谢,降低LDL-C、甘油三酯和致动脉粥样硬化性脂蛋白,THR-β还可以通过促进脂肪酸的分解和刺激线粒体的生物发生来减少脂肪毒性并改善肝功能,进而减少肝脏脂肪。